Introdução: A Medicina Nuclear é uma especialidade médica que faz uso de compostos radioativos (radiofármacos) para fins diagnósticos constituídos de um componente não radioativo e um radioisótopo. Diversos radiofármacos atualmente estudados são constituídos por proteínas radiomarcadas, como peptídeos e anticorpos monoclonais. Dentre os peptídeos que apresentam interesse em Medicina Nuclear, destaca-se a bombesina (BBN), um neuropeptídio de 14 aminoácidos análogo do peptídeo humano liberador da gastrina.

Objetivo: Avaliar a melhor condição de radiomarcação de um derivado de BBN (DTPA-Phe-Gly5-BBN(6-14)) com índio-111, a fim de estabelecer uma condição padrão para estudos posteriores e determinar a atividade específica máxima da marcação.

Materiais e métodos: Dez microgramas (10μg) do derivado DTPA-Phe-Gly5–BBN(6-14), foi radiomarcado com 18,5 MBq (0,5 mCi) de 111InCl3, a 25 °C por diferentes tempos (5, 15 e 30 minutos). A melhor condição foi submetida à variação de massa do peptídeo (10; 5; 2,5; 1; 0,5; 0,25 e 0,1 μg), mantendo-se fixos os demais parâmetros. Por fim, com a melhor condição foi avaliada a influência da atividade de 111InCl3 na radiomarcação (18,5; 37; 55,5; 74;185 MBq). A pureza radioquímica foi avaliada por cromatografia em camada delgada (CCD), utilizando-se TLC-SG com o solvente de EDTA 0,2 M pH 5, e cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), com uma coluna de C18, com gradiente linear de 10 a 90% (v/v) de TFA:CH3CN (1:1000 v/v) em TFA:H2O a um fluxo de 1 mL/minuto por 15 minutos.

Resultados: No estudo de variação de tempo, a maior pureza radioquímica foi obtida quando radiomarcou-se 10μg do peptídeo com 18,5 MBq (0,5 mCi) por 15 minutos a 25 °C (97,33%±0,50; n=3). No estudo de variação da massa do peptídeo, os melhores resultados de pureza radioquímica foram obtidos quando utilizou-se 10 μg do peptídeo (97,69%±0,4; n=4). Após a padronização da melhor condição procedeu-se o estudo da influência da variação da atividade. Este estudo confirmou os resultados anteriores indicando a melhor condição quando 10 μg do peptídeo foi radiomarcado com a atividade de 18,5 MBq (0,5 mCi), definindo a atividade específica máxima do peptídeo radiomarcado, necessária para planejamento dos estudos de interação com receptores específicos em ensaios in vitro e in vivo.

Conclusão: A condição de radiomarcação que possibilitou obter o peptídeo radiomarcado com a maior atividade específica possível, considerando um alto rendimento radioquímico para a marcação foi quando se utilizou 10 μg do peptídeo, 18,5MBq (0,5 mCi) por 15 minutos a 25 °C, sendo estabelecida como condição padrão de marcação para os demais estudos. Os métodos cromatográficos utilizados para determinação da pureza radioquímica das marcações mostraram-se eficientes para separar as espécies radioquímicas presentes na marcação (peptídeo radiomarcado e radionuclídeo livre). O método de CLAE também possibilitou avaliar a integridade do peptídeo radiomarcado.