Se ha demostrado que los polimorfismos del gen receptor de la serotonina están ligados a síntomas neuropsiquiátricos en pacientes con enfermedad de Alzheimer, habiéndose encontrado asociaciones entre la concentración de receptores de serotonina y algunos trastornos asociados a esta enfermedad como la agitación/agresión, depresión y psicosis. Asimismo, una gran variedad de trastornos neuropsiquiátricos también exhiben cambios en la densidad de estos receptores. F-18 mefway es un nuevo ligando del receptor de serotonina-1A que algún día podría ser usado para imágenes PET en enfermedades neurodegenerativas y otros trastornos psiquiátricos, según un artículo publicado en el Journal of Nuclear Medicine.

Otros agentes se han utilizado exitosamente en este sentido, como el C-11 WAY-100635, pero la necesidad de un ciclotrón en el lugar y la vida media muy corta del carbono-11 limitan su uso a pesar de su valor clínico, según Ansel Hillmer, PhD, del Departamento de Física Médica de la Universidad de Wisconsin en Madison, quien junto a sus colegas es responsable del trabajo.

Los investigadores han estado desarrollando análogos de WAY-100635 basados en flúor-18, como F-18 MPPF y F-18 FCWAY, pero el primero se asocia con penetración inadecuada en el cerebro y el segundo con captación ósea no deseada. En cambio el F-18 MEFWAY (acrónimo de un nombre químico increíblemente largo), mostró una mejor estabilidad en los estudios preclínicos y farmacocinética comparable a la WAY-100635 en cuanto a su unión a receptores de serotonina-1A (5-HT1A).

"El F-18 MEFWAY es de sencilla producción radioquímica, posee niveles de captación cerebral comparables a otros radioligandos 5-HT1A, muestra una alta relación señal-ruido, propiedades cinéticas adecuadas y no existe captación aparente en el hueso, por lo que es un candidato prometedor para imágenes de receptores 5-HT1A en humanos", afirman los investigadores.

Para este estudio, dos hombres y cuatro mujeres entre 22 y 38 años se sometieron a estudios PET con 18-F MEFWAY y resonancia magnética. Los resultados indicaron una buena distribución del agente en los receptores 5-HT1A, con fuertes valores regionales de unión en las áreas del lóbulo temporal medial, la corteza insular y en varias otras regiones corticales. Los autores concluyen que estos resultados ameritan la conducción de más estudios en poblaciones con patologías específicas.

Fuente: Molecular Imaging, Equipo Editorial Alasbimn Journal.