Discusión

El kit de ¹⁷⁷Lu-EDTMP mostró una alta pureza radioquímica, lo que demuestra la capacidad de producir este radiofármaco de forma local.

El estudio de biodistribución realizado para el ¹⁷⁷Lu-EDTMP, evidenció que el metabolismo del complejo está dirigido prácticamente por la molécula EDTMP, ya que los patrones de biodistribución del ¹⁷⁷Lu-EDTMP muestran una captación y una eliminación en tejido similar a los reportados en estudios con ¹⁵³Sm-EDTMP⁽¹⁰⁾. De la misma forma se registró que el radiofármaco ¹⁷⁷Lu-EDTMP muestra una biodistribución diferente de la obtenida con ¹⁷⁷Lu libre⁽⁸⁾, lo que claramente demuestra la gran estabilidad in vivo del complejo.

El estudio de biodistribución, biocinética y dosimetría del ¹⁷⁷Lu-EDTMP realizado en ratones NIH y extrapolado a humanos, permitió revelar el potencial que posee el radiofármaco para ser implementado con éxito en el tratamiento paliativo de metástasis óseas. Es un radiofármaco que posee una rápida y selectiva captación en hueso, una rápida eliminación en sangre e insignificante captación en tejidos no óseos.

El factor limitante que puede presentar el tratamiento con ¹⁷⁷Lu-EDTMP es la toxicidad en médula ósea, esto como consecuencia de su gran retención en hueso. La estimación de la dosis en el modelo humano facilitó identificar los riesgos a priori de alcanzar la mielotoxicidad. La estimación precisa de la dosis en médula, como se observó, requiere conocer la distribución real del radiofármaco en el hueso, por esto se sugiere implementar un método basado en imágenes que permitan conocer la distribución específica del radiofármaco. Sin embargo, tomando en cuenta que la contribución a la dosis en médula por la actividad acumulada en el hueso trabecular es más grande que el aporte por la actividad acumulada en el hueso cortical, la suposición que considera que 1,75 es la relación de actividad acumulada entre el hueso trabecular y el cortical, es bastante conservativa, además de estar reportada experimentalmente en el caso de ¹⁵³Sm-EDTMP^(9,20).

Se encontró que el valor de la actividad máxima que puede ser inyectada al hombre (1,01 mCi/Kg) y a la mujer (1,25 mCi/Kg) es razonable, pues es consistente con estudios clínicos reportados para el ¹⁵³Sm-EDTMP, donde se establece que una actividad de 1 mCi/Kg es segura y efectiva para el tratamiento paliativo de las metástasis óseas ^{(9,10,21,22,23)}, a pesar de que este último deposita una dosis en médula mayor que la que se estima entrega el ¹⁷⁷Lu-EDTMP.